自1987年HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A) reductase inhibitor即現今大家耳熟能詳的statin類藥物，首度被證實可以有效降低血中膽固醇後，即被引入醫療巿場作為治療高膽固醇血症之用，自此statin類降血脂藥物便開始蓬勃發展。除了可降低血中總膽固醇濃度之外，之後也陸續發現statin對降低血中低密度脂蛋白（low density lipoprotein-cholesterol, LDL-C）有良好的效果，故至今被廣泛的使用做為心血管疾病的初級與次級預防治療之用，以減少缺血性心臟病、心肌梗塞及周邊血管疾病的發生率及危險性。在幾項大型的statin類研究報告結果中，例如PROSPER (Prospective Study of Pravastatin in the Elderly at Risk)研究顯示，LDL-C減少39mg/dL時，冠狀動脈心臟病的發生率可以下降約19%；而WOSCOPS (Westof Scotland Coronary Prevention Study)研究亦顯示，當以statin類藥物治療使LDL下降26%時，冠狀動脈心臟病造成的死亡及非致命性心肌梗塞的發生率亦可降低31%。而ASCOT (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial)研究發現，高血壓併有三項以上心血管疾病致病危險因子患者，服用statin類藥物滿三年後，腦中風發生率相對減少27%。