自從在1950年代第一次嘗試應用Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA)來移除人體內過多的鉛，且發現成效良好之後，螯合劑（chelators）的用途，便多著重於重金屬毒物治療方面；不論是職業環境污染造成的鉛、汞、砷中毒，海洋性貧血thalassemia患者長期輸血造成的鐵質沈積症，或是威爾森氏症(Wilson's disease)這類的代謝疾病造成體內的銅累積。但這類藥物本身亦有其副作用存在，像是造成過敏反應、皮膚紅腫發燙、神經毒性、視力及聽力損害等。同時，當螯合劑與體內重金屬結合後要排出體外，更是需要藉由腎臟的代謝，此時便可能對腎臟功能造成影響，當我們在治療的同時所不可以忽略的。