早在1950年代就確認治療肺結核的藥物iproniazid有抗憂鬱作用，這個藥物是繼電器痙攣治療(electroconvulsive therapy；ECT)後，對憂鬱症有效的生物療法，原因是抑制單胺氧化酵素(monoamine oxidase；MAO)的活性，這類藥物就稱為單胺氧化酵素抑制劑(monoamine oxidase inhibitors；MAOIs)，後來的研究證明MAOIs也有抗焦慮作用。MAOIs若與含有tyramine的食物共用，有引發高血壓危機(hypertensive crisis；又稱為cheese effect)。Phenelzine、tranylcypromine、isocarboxazid三種MAOIs藥物，是不可逆性(irreversible)、非選擇性(nonselective)MAO抑制劑，屬於傳統MAOIs，尚在美國使用，國內未曾引進該類藥物。國內上市的moclobemide(Aurorix*)，是一種可逆、選擇抑制MAOA (reversible inhibitor of monoamine oxidase A；RIMA)的抗鬱劑，屬於新一代MAOI，可減少與含有tyramine食物的交互作用。Selegiline是一種不可逆、選擇抑制MAOB的藥物，主要治療巴金森病(parkinsonism)。